(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidine-3-yl] etil]-3-[(2S)-3,3-dimethyl- 2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide CAS: 2628280-40-8
Catalog Number | XD93399 |
Anaran'ny vokatra | (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidine-3-yl] etil]-3-[(2S)-3,3-dimethyl- 2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide |
čas | 2628280-40-8 |
Fomba molekiolala | C23H32F3N5O4 |
Lanja molekiola | 499.53 |
Details fitahirizana | Ambient |
Product Specification
Bika Aman 'endrika | Vovoka fotsy |
Assay | 99% min |
Ny fitambarana (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidine-3-yl] etil]-3-[(2S)-3,3- dimethyl-2- [(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2-carboxamide dia fitambarana sarotra sy voafaritra tsara miaraka amin'ny fampiharana isan-karazany fikarohana pharmaceutique sy fampiroboroboana zava-mahadomelina. Ity fitambarana ity dia an'ny kilasy antsoina hoe azabicyclohexane carboxamides, izay fantatra fa manana asa biolojika manan-danja.Izy io dia fitambarana kiral, misy stereocenters samihafa, aseho amin'ny anarana (1R,2S,5S).Zava-dehibe ny fisian'ny chirality satria mety hisy fiatraikany be amin'ny fananana biolojika ao amin'ilay fitambarana sy ny fifandraisany amin'ny tanjona biolojika. Ny iray amin'ireo mety ho fampiasana an'io fitambarana io dia ho lasibatra amin'ny famolavolana sy ny fampifangaroana zava-mahadomelina vaovao.Ny rafitra tsy manam-paharoa sy ny stereochemistry dia manome fahafahana ho an'ny fandalinana ny fifandraisana ara-drafitra (SAR) sy ny fanatsarana ny fitarihana.Ny mpikaroka momba ny fanafody dia afaka manova ny faritra samihafa amin'ny molekiola mba hanadihady ny fiantraikan'ireo fiovana ireo amin'ny fifandraisany amin'ny tanjona biolojika, toy ny enzymes, receptors, na transporters.Io fahalalana io dia azo ampiasaina avy eo mba hamoronana fanafody mahery vaika kokoa sy mifantina amin'ny aretina isan-karazany. Ankoatra izany, ny firafitry ny fitambarana dia milaza fa mety ho toy ny inhibitor protease izy io.Ny protease dia anzima izay mitana anjara toerana lehibe amin'ny fizotry ny biolojika isan-karazany ary tafiditra amin'ny aretina toy ny homamiadana, VIH, ary aretina mamaivay.Ny firafitry manokana sy ny vondrona miasa amin'ity fitambarana ity dia mahatonga azy ho kandidà mampanantena amin'ny fampivoarana ny protease inhibitor miaraka amin'ny fahaiza-manao tsara kokoa sy ny fifantenana.Ny fanovana ara-drafitra dia azo atao mba hanatsarana ny toetrany antibacterial na antifungal ary hitarika amin'ny fivoaran'ny antimicrobial agents vaovao.Ankoatra izany, ny fisian'ny vondrona trifluoroacetyl dia midika fa ny fitambarana dia mety manana mety ho prodrug.Ny prodrugs dia singa tsy mavitrika na tsy dia mavitrika izay azo ovaina ho endrika mavitrika ao anatin'ny vatana.Ny vondrona trifluoroacetyl dia afaka miasa ho toy ny vondrona mpiaro saron-tava izay azo tapatapaka mba hamotsorana ny molekiola zava-mahadomelina mavitrika amin'ny toerana irina hetsika.Ity paikady ity dia afaka manatsara ny bioavailability, ny solubility, na ny fandefasana ny zava-mahadomelina amin'ny tavy manokana. -3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1. 0] hexane-2-carboxamide dia mitazona fampanantenana ho fitambarana sarobidy amin'ny fikarohana pharmaceutika sy ny fampandrosoana ny zava-mahadomelina.Ny rafitra sarotra, ny stereochemistry ary ny vondrona miasa dia manome fahafahana maro hamolavola sy hanambatra zava-mahadomelina vaovao, hikaroka ny fanakanana ny protease, ny fampivoarana ny antimikrobia, ary ny fampiasana paikady prodrug.Ny fikarohana sy fikarohana bebe kokoa momba ny hetsika biolojika sy ny mety ho fanafody fanafody dia mety hitarika fandrosoana amin'ny sehatra fitsaboana isan-karazany.