Products

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidine-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe R1.5 na tert-butyl-rosuvastatin, dia fitambarana simika misy azo ampiasaina amin'ny indostrian'ny pharmaceutika. ny zava-mahadomelina antsoina hoe statins.Izy io dia miasa amin'ny alàlan'ny fanakanana ny enzyme antsoina hoe HMG-CoA reductase, izay mandray anjara amin'ny famokarana kolesterola ao amin'ny vatana.Ny R1.5 dia avy amin'ny rosuvastatin izay misy vondrona tert-butyl mifatotra amin'ny molekiola, manome fananana fanampiny sy tombontsoa mety. Ny fampiharana iray azo atao amin'ny R1.5 dia toy ny fanafody fanafody ho an'ny fitsaboana hyperlipidemia sy ny fisorohana ny aretim-po.Tahaka ny rosuvastatin, ny R1.5 dia azo ampiasaina hampihenana ny haavon'ny kolesterola LDL, fantatra amin'ny anarana hoe kolesterola "ratsy", ary triglyceride ao amin'ny ra.Ity fitambarana ity dia mety mampiseho toetra pharmacokinetic nohatsaraina, toy ny fitomboan'ny bioavailability na ny fahamarinan-toerana kokoa, raha oharina amin'ny fanafody ray aman-dreny.Fanampin'izany, ny vondrona tert-butyl dia mety handray anjara amin'ny solubility ny fitambarana sy ny fahasamihafan'ny fandrafetana azy, ka mahatonga azy io ho mety amin'ny rafitra fanaterana zava-mahadomelina isan-karazany. Ny fampiasana hafa mety amin'ny R1.5 dia amin'ny famolavolana prodrugs na rafitra fanaterana zava-mahadomelina kendrena.Ny vondrona tert-butyl dia afaka miasa toy ny vondrona mpiaro, mamela ny famoahana voafehy ny rosuvastatin amin'ny tavy na taova manokana, toy ny aty.Ity paikady ity dia afaka manatsara ny fahombiazan'ny zava-mahadomelina ary mampihena ny mety ho voka-dratsiny amin'ny alàlan'ny fampitomboana ny fifantohana amin'ny toerana kendrena ary mampihena ny fiparitahan'ny tavy tsy misy tanjona. Ankoatra izany, ny R1.5 dia mety ho fitaovana sarobidy ho an'ny mpahay simia fanafody amin'ny fikarohana sy ny fampandrosoana ny zava-mahadomelina.Ny firafitry ny fitambarana be pitsiny dia manome sehatra ho an'ny fanovana bebe kokoa sy ny derivatizations.Ny mpikaroka dia afaka mampiasa ny R1.5 ho toy ny fitambarana fitarihana hijerena ny fifandraisana amin'ny hetsika sy ny famolavolana analogues vaovao miaraka amin'ny fahaiza-manao, ny fifantenana, na ny mombamomba ny fitsaboana.Ny fianarana toy izany dia mety hitondra anjara biriky amin'ny fivoaran'ny statins vaovao sy mahomby kokoa na ny fanafody hafa mampihena ny kolesterola. -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 na tert-butyl-rosuvastatin) dia mitana fampanantenana ho toy ny fanafody fanafody ny fitsaboana ny hyperlipidemia sy ny aretim-po.Ny firafiny tsy manam-paharoa, miaraka amin'ny vondrona tert-butyl, dia mety hanome tombony toy ny fanatsarana ny pharmacokinetics, ny fanaterana fanafody kendrena, ary ny fahafahana amin'ny fampivoarana zava-mahadomelina bebe kokoa.Ny fikarohana sy ny fampandrosoana fanampiny dia ilaina mba hijerena tanteraka ny mety ho an'ny R1.5 eo amin'ny sehatry ny pharmaceutika.