Products

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-2-ylamino)-pyridine-3-yl]- piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester dia fitambarana azo ampiasaina amin'ny fikarohana pharmaceutika sy ny fampivoarana zava-mahadomelina.Ny rafitra saro-pady sy ny vondrona miasa dia manome fahafahana isan-karazany amin'ny fanadihadiana sy ny fikarohana ny fampiharana ara-pahasalamana.Ny fisian'ny vondrona bromo sy ny pyrido [2,3-d] pyrimidine moiety dia manondro fa mety misy hetsika manohitra ny homamiadana.Ny vondrona bromo dia fantatra amin'ny fahafahany manakana ny fitomboan'ny sela ary mampirisika ny apoptose amin'ny sela homamiadana.Fanampin'izany, ny pyrido [2,3-d] pyrimidin scaffold dia mifandray amin'ny fiantraikany anti-proliferative sy anti-tumour.Noho izany, ity fitambarana ity dia azo ianarana bebe kokoa noho ny mety ho izy amin'ny maha anti-cancer agent vaovao. Ankoatra izany, ny vondrona cyclopentyl sy methyl ao amin'ny rafitra dia mahatonga ny lipophilika mifangaro, izay mety hanampy amin'ny fahafahany mamakivaky ny sakana biolojika, toy ny ra. - atidoha sakana.Ity fananana ity dia manokatra ny mety hampiasana azy amin'ny fampandrosoana ny zava-mahadomelina mikendry ny aretina ao amin'ny rafi-pitatitra foibe, toy ny aretin'ny neurolojia.Ny fitambarana dia azo ovaina mba hanamafisana ny fifantenana sy ny heriny amin'ny tanjona manokana tafiditra amin'ireo aretina ireo.Ankoatr'izay, ny fisian'ny piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety dia manoro hevitra fa ny fitambarana dia mety manana fitaovana ho toy ny prodrug.Ny prodrugs dia fitambarana tsy mavitrika izay azo ovaina ho endrika mavitrika ao anatin'ny vatana.Ny vondrona tert-butyl ester dia afaka miasa ho toy ny vondrona mpiaro, manakana ny fampahavitrihana aloha loatra ny zava-mahadomelina alohan'ny hahatongavany amin'ny toerana tiana hanaovana hetsika.Raha vantany vao tonga any amin'ny sela na sela kendrena izy, dia azo vakiana amin'ny enzymatic ny vondrona ester, mamoaka ny molekiolan'ny zava-mahadomelina.Ireo dia mety manomboka amin'ny kinase ka hatramin'ny G proteinina miaraka amin'ny receptors, miankina amin'ny fanovana natao tamin'ny rafitra fototra.Ity fitambarana ity dia mety ho toerana fiaingana amin'ny fandalinana ny fifandraisana amin'ny rafitra sy ny fanatsarana ny fitarihana mba hampivelatra ireo inhibitors matanjaka sy mifantina ho an'ny tanjona fitsaboana manokana. Raha fintinina, 4- [6- (6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7) -oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridine-3-yl]-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester dia mampiseho ny mety ho mety amin'ny faritra samihafa amin'ny fikarohana fanafody.Ny rafitra tsy manam-paharoa sy ny vondrona miasa dia azo trandrahana bebe kokoa amin'ny hetsika manohitra ny homamiadana, ny fampivoarana ny zava-mahadomelina ao amin'ny rafi-pitatitra foibe, ny paikady prodrug, ary ny fanakanana ny enzyme na ny receptor.Ny fanohizana ny fanadihadiana sy ny fanatsarana an'io fitambarana io dia mety hitarika amin'ny fitadiavana safidy fitsaboana vaovao miaraka amin'ny fahombiazany sy ny tanjona voafaritra tsara.